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標題: 硝酸异山梨酯属于前药 [打印本頁]

作者: sdfgdsgfdg 時間: 23-10-28 12:48 PM 標題: 硝酸异山梨酯属于前药

硝酸异山梨酯属于前药，本身不具有抗心绞痛的药理活性，须在体内转化为具有活性的5-单硝酸异山梨酯，才能发挥抗心绞痛作用，5-单硝酸异山梨酯即‬单硝酸异山梨酯，仍然保持硝酸异山梨酯的松弛血管平滑肌作用。日本藤素日本藤素藥局日本藤素實體店日本藤素哪裡買正品日本藤素汗馬糖必利吉保羅V8 德國必邦壯陽藥春藥

硝酸異山梨酯片用於急性心絞痛發作時，可以舌下含服，2-3分鐘見效，能快速緩解心絞痛癥狀; 用於預防心絞痛發作時，口服0.5小時見效，能維持4小時以上。

連續使用硝酸酯類藥物，血流動力學和抗心肌缺血效應迅速減弱甚至消失，這種現象稱為硝酸酯類藥物的耐藥性，與用藥劑量和用藥時長有關，用藥劑量越大、時間越長，耐藥程度越高。任何劑型的硝酸異山梨酯，連續使用24小時后必會出現耐葯，不僅療效減弱或消失，還可能損傷血管內皮功能，引起心絞痛加重。

為避免出現耐葯，建議採用「偏心」給藥法，即用藥時間偏在24小時中的12小時，保證10-12小時的無藥物濃度期或低藥物濃度期，即每天服藥3次，每次間隔5小時，如選擇8：00、13：00、18：00服藥，或每天服藥4次，每次間隔4小時，如選擇8：00、12：00、16：00、20：00服藥。无药物覆盖的时间段可使用β-受体‬阻滞剂（美托洛尔、比索洛尔）或钙离子通道阻滞剂（硝苯地平）预防心绞痛，这期间如果发生心绞痛，可以临时舌下含服硝酸甘油。

美托洛尔为一线降压药，属于选择性β1受体阻断剂‬，主要通过‬抑制‬中枢‬和‬周围‬的‬肾素‬-血管紧张素‬-醛固酮‬系统‬，降低心肌收缩力‬、减慢心率‬而‬降低血压，其降压‬作用‬强而持久‬，起效‬快‬，不仅‬能‬降低‬静息‬血压‬，而且‬能‬抑制‬体力‬应激‬和‬运动‬状态下‬血压‬急剧‬升高‬，同时还可‬通过‬降低‬交感神经‬张‬力‬。

此外，美托洛尔还可抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，降低心肌收缩力，抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，增加缺血心肌的供氧，改善心肌缺血和心绞痛症状，减少心肌重构，预防‬儿茶酚胺‬的‬心脏毒性‬作用‬，减少心血管事件，尤其‬适用于‬合并‬快速‬心律失常‬、冠心病、慢性心力衰竭‬、主动脉‬夹层‬、交感神经‬活性‬增高‬和‬高动力‬状态‬的‬中青年‬高血压患者‬，对‬老年‬高血压‬疗效‬相对‬较差‬。

长期服用美托洛尔，β受体表达上调，突然停药，大量的β受体被儿茶酚胺利用，对于高血压患者，引起血管收缩，血压升高，对于冠心病患者，诱发心绞痛，甚至心肌梗死或室性心动过速，对于‬重症甲状腺功能亢进患者，引起‬症状恶化，被称为‬反跳现象日本藤素日本藤素藥局日本藤素實體店日本藤素哪裡買正品日本藤素汗馬糖必利吉保羅V8 德國必邦壯陽藥春藥

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如果出現反跳現象，最好的方法是重新用回原來的劑量，然後逐步減量停葯，整個停葯過程應至少持續2周。停藥方案：每周的日用劑量比上周的日用劑量減少25mg，每周減量1次，當日用劑量減至每日25mg時，按照該劑量繼續服藥1周，然後停葯，用藥劑量越大，停葯時間越長。

在停葯過程中，應密切監測，特別是既往有冠心病病史的患者，如果出現胸痛、無力、氣短、言語含糊等癥狀，應及時就醫。

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