威而鋼的作用機制是通過增加特定區域(尤其是陰莖)的血流量來提高性能力。在性興奮時,身體會在陰莖勃起組織中釋放一氧化氮,進而導致肌肉細胞放鬆。具體來說,威而鋼能夠在海綿體內產生一氧化氮,進而活化鸚鵡磷酸酸化酶,使環磷酸酸化酶水準升高,進而使海綿體平滑肌鬆弛,內動脈擴張,從而使大量血液注入海綿體,促使陰莖勃起。由於環磷酸酸化酶(cGMP)容易被磷酸二酯酶(phosphodiesterase)破壞,因此威而鋼開發了一種磷酸二酯酶抑制劑(phosphodiesterase inhibitor, type 5),即Viagra,用於抑制磷酸二酯酶的活性,延長藥物的作用時間,加強海綿體平滑肌放鬆和組織充血,增強勃起功能。這就是威而鋼治療陽痿和ED的作用機制。