硝酸异山梨酯属于前药

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硝酸异山梨酯属于前药，本身不具有抗心绞痛的药理活性，须在体内转化为具有活性的5-单硝酸异山梨酯，才能发挥抗心绞痛作用，5-单硝酸异山梨酯即‬单硝酸异山梨酯，仍然保持硝酸异山梨酯的松弛血管平滑肌作用。日本藤素 日本藤素藥局 日本藤素實體店 日本藤素哪裡買 正品日本藤素 汗馬糖 必利吉保羅V8 德國必邦 壯陽藥 春藥


硝酸異山梨酯片用於急性心絞痛發作時，可以舌下含服，2-3分鐘見效，能快速緩解心絞痛癥狀; 用於預防心絞痛發作時，口服0.5小時見效，能維持4小時以上。

連續使用硝酸酯類藥物，血流動力學和抗心肌缺血效應迅速減弱甚至消失，這種現象稱為硝酸酯類藥物的耐藥性，與用藥劑量和用藥時長有關，用藥劑量越大、時間越長，耐藥程度越高。 任何劑型的硝酸異山梨酯，連續使用24小時后必會出現耐葯，不僅療效減弱或消失，還可能損傷血管內皮功能，引起心絞痛加重。

為避免出現耐葯，建議採用「偏心」給藥法，即用藥時間偏在24小時中的12小時，保證10-12小時的無藥物濃度期或低藥物濃度期，即每天服藥3次，每次間隔5小時，如選擇8：00、13：00、18：00服藥，或每天服藥4次，每次間隔4小時，如選擇8：00、12：00、16：00、20：00服藥。 无药物覆盖的时间段可使用β-受体‬阻滞剂（美托洛尔、比索洛尔）或钙离子通道阻滞剂（硝苯地平）预防心绞痛，这期间如果发生心绞痛，可以临时舌下含服硝酸甘油。

美托洛尔为一线降压药，属于选择性β1受体阻断剂‬，主要通过‬抑制‬中枢‬和‬周围‬的‬肾素‬-血管紧张素‬-醛固酮‬系统‬，降低心肌收缩力‬、减慢心率‬而‬降低血压，其降压‬作用‬强而持久‬，起效‬快‬，不仅‬能‬降低‬静息‬血压‬，而且‬能‬抑制‬体力‬应激‬和‬运动‬状态下‬血压‬急剧‬升高‬，同时还可‬通过‬降低‬交感神经‬张‬力‬。



此外，美托洛尔还可抑制心脏起搏点电位的肾上腺素能兴奋，降低心肌收缩力，抑制血管平滑肌收缩，降低心肌耗氧量，增加缺血心肌的供氧，改善心肌缺血和心绞痛症状，减少心肌重构，预防‬儿茶酚胺‬的‬心脏毒性‬作用‬，减少心血管事件，尤其‬适用于‬合并‬快速‬心律失常‬、冠心病、慢性心力衰竭‬、主动脉‬夹层‬、交感神经‬活性‬增高‬和‬高动力‬状态‬的‬中青年‬高血压患者‬，对‬老年‬高血压‬疗效‬相对‬较差‬。

长期服用美托洛尔，β受体表达上调，突然停药，大量的β受体被儿茶酚胺利用，对于高血压患者，引起血管收缩，血压升高，对于冠心病患者，诱发心绞痛，甚至心肌梗死或室性心动过速，对于‬重症甲状腺功能亢进患者，引起‬症状恶化，被称为‬反跳现象日本藤素 日本藤素藥局 日本藤素實體店 日本藤素哪裡買 正品日本藤素 汗馬糖 必利吉保羅V8 德國必邦 壯陽藥 春藥


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如果出現反跳現象，最好的方法是重新用回原來的劑量，然後逐步減量停葯，整個停葯過程應至少持續2周。 停藥方案：每周的日用劑量比上周的日用劑量減少25mg，每周減量1次，當日用劑量減至每日25mg時，按照該劑量繼續服藥1周，然後停葯，用藥劑量越大，停葯時間越長。

在停葯過程中，應密切監測，特別是既往有冠心病病史的患者，如果出現胸痛、無力、氣短、言語含糊等癥狀，應及時就醫。